雷尼替丁具有雌激素样的作用（雷尼替丁主要作用）

本文目录一览：

• 1、雷尼替丁有什么作用
• 2、雷尼替丁的作用
• 3、请问(盐酸雷尼替丁胶囊)是激素吗?
• 4、盐酸雷尼替丁毒素和药理作用???
• 5、有人知道西咪替丁与雷尼替丁的区别？急需！谢谢～～
• 6、高分求教：西米替丁和雷尼替丁的副作用

雷尼替丁有什么作用

雷尼替丁，又名呋喃硝胺，为强效组胺H2受体拮抗剂。作用比西咪替丁强5～8倍，且作用时间更持久。能有效地抑制组胺、五肽胃泌素和氨甲酰胆碱刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶活性，主要用于胃酸过多、烧心的治疗。

雷尼替丁的作用

组胺H2受体拮抗剂，即抗酸药，主治十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、反流性食管炎及卓-艾综合征等。详细信息上百科看

请问(盐酸雷尼替丁胶囊)是激素吗?

胃脘部疼痛雷尼替丁具有雌激素样的作用的病证雷尼替丁具有雌激素样的作用，又称胃脘痛。历代文献中所称的“心痛”、“心下痛”雷尼替丁具有雌激素样的作用，多指胃痛而言。盐酸雷尼替丁胶囊是治疗胃病的药物。那?

胃痛是临床上常见的一个症状，多见急慢性胃炎，胃、十二指肠溃疡病，胃神经宫能症。也见于胃粘膜脱垂、胃下垂、胰腺炎、胆囊炎及胆石症等病.导致胃痛的原因有很多，包括工作过度紧张、食无定时、吃饱后马上工作或做运动、饮酒过多、吃辣过度、经常进食难消化的食物等。胃痛可能有若干因素，但大多数是由胃酸反流引起的。也就是原本待在胃内的液体逆流入食道。

胃位于上腹部，胸骨下放凹陷、肚脐上方(靠近心窝处)处。如果将肚子划分为四个区域来看，左侧偏中上的部分这一区域的疼痛，最有可能是胃痛。不过，也有可能是食道、十二指肠、胆、肝或胰等疾病引起，所以还需要以疼痛的时间、伴随症状等，作为判断的准则。

盐酸雷尼替丁胶囊每粒含盐酸雷尼替丁(以雷尼替丁计)0.15克。辅料为：乳糖、糊精、三硅酸镁。用于缓解胃酸过多所致的胃痛、胃灼热感(烧心)、反酸。

其中盐酸雷尼替丁为类白色或淡黄色结晶性粉末;有异臭;味微苦带涩;极易潮解，吸潮后颜色变深。本品在水或甲醇中易溶，在乙醇中略溶，在丙酮中几乎不溶。用于治疗良性胃溃疡，十二指肠溃疡，吻合口溃疡，反流性食管炎，卓-艾氏综合征。辅料乳糖可以促进钙吸收、整肠。

盐酸雷尼替丁胶囊能有效治疗胃痛，疗效显著。如果你正被胃痛困扰又不想去医院看病，尽管看看药物说明书，如果症状适合，你可以试试盐酸雷尼替丁胶囊。

盐酸雷尼替丁毒素和药理作用???

药理毒理

1．药理雷尼替丁具有竞争性阻滞组胺与H2受体结合雷尼替丁具有雌激素样的作用的作用。抑制胃酸作用雷尼替丁具有雌激素样的作用，以摩尔计为西咪替丁的5 倍~12倍。因此为强效的H2受体阻滞剂。 2．毒理小鼠口服的LD501440~1750mg/Kg。连续口服5周的每天最大无毒剂量雷尼替丁具有雌激素样的作用，大鼠(雄)为500mg/Kg雷尼替丁具有雌激素样的作用，大鼠(雌)250mg/Kg，犬为 40mg/Kg。连续26周的每天最大无毒剂量，大鼠为100mg/Kg，犬为 40mg/Kg。小鼠口服100~200mg/Kg达114周，大鼠口服100~2000mg/Kg达129周，均未见致癌作用。

不良反应

1．常见的有恶心、皮疹、便秘、乏力、头痛、头晕等。 2．与西咪替丁相比，损伤肾功能、性腺功能和中枢神经的不良作用较轻。 3．少数患者服药后引起轻度肝功能损伤，停药后症状即消失，肝功能也恢复正常。曾怀疑可能系药物过敏反应，与药物的用量无关。 4．长期服用因可持续降低胃液酸度，而利于细菌在胃内繁殖，从而使食物内硝酸盐还原为亚硝酸盐，形成N-亚硝基化合物。

有人知道西咪替丁与雷尼替丁的区别？急需！谢谢～～

你好：

两 者的区别不太大，都是一类药。

西咪替丁

药理：

药效学

抑制基础胃酸分泌，主要作用于壁细胞上H2受体，起竞争性抑制组胺作用。也抑制由食物、组胺、五肽胃泌素、咖啡因与胰岛素等所诱发的胃酸分泌。

药动学

口服后约60～70％由肠道迅速吸收，45～90分钟血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率低。服用300mg可抑制基础胃酸50％达4～5小时。本品在肝脏内代谢。主要经肾排泄。24 小时后口服量的约48％、或注射量的约75％以原形自肾排出; 10％可从粪便排出。可以血液透析清除。肾功能正常时半衰期为2小时,肌酐廓清值在每分钟20～50ml时半衰期为2.9小时 , 每分钟＜20ml时为3.7小时,肾功能不全时为5小时。

具有抗雄激素的作用，实验结果显示可使服药动物的前列腺趋于萎缩．用于治疗前列腺增生。开始时每日 1.2～1.6g，分 4次服．症状减轻后(约需 10余日)，以每次服0.2g，一日 3次维持，可连服数月．停药后如症状复发，再服药仍有效。

[药理]为一种 H2受体拮抗剂，能明显地抑制食物、组胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低。本品对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对应激性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。

本品有抗雄性激素作用，在治疗多毛症方面有一定价值。

本品能减弱免疫抑制细胞的活性，增强免疫反应，从而阻抑肿瘤转移和延长存活期。

口服300mg后，迅速由小肠吸收，半小时即达有效血药浓度(0.5μg/ml)， 90分钟达峰浓度，平均 Cmax为1.44μg／ml。有效血药浓度可保持 4小时。

口服生物利用度约为 70％，年轻人对本品的吸收情况往往较老年人为好；肌注与静注生物利用度基本相同。血浆蛋白结合率为 15％～20％， t1/2约为 2小时(慢性肾功能不全病人 t1/2明显延长，约为 4.9小时，应注意减量或调整给药间隔)， Vd为 2.1士 1L/kg，肾清除率为 12土 3ml/kg／分。广泛分布于全身组织(除脑以外)， 44％～70％以原形从尿中排出， 12小时可排除口服量的 80％ ～90％。

[药理作用]本品属组胺H2受体拮抗剂，能抑制基础胃酸及各种刺激引起的胃酸分泌，并能减少胃蛋白酶的分泌，竞争性地抑制组胺在H2受体的作用。

药动学

口服后吸收迅速，1.5h达血药浓度高峰，消除半减期约2h。口服生物利用度约70％。小部分在肝脏氧化为亚砜化合物或5-羟甲基化合物，50％～70％以原形从尿中排出，12h可排出口服量的80％～90％。

适应症：

用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血等。治疗十二指肠溃疡愈合率为 74％(对照组为 37％)，愈合时间大多在 4周左右。对胃溃疡疗效不及十二指肠溃疡。另据报道，还可用于治疗带状疱疹和包括生殖器在内的其它疱疹性感染。

本品停药后复发率很高， 6个月复发率为 24％， 1年复发率可高达85％。目前认为采用长期服药或每日400—800mg或反复足量短期疗法可显著降低复发率。

用于治疗活动性十二指肠溃汤，预防溃疡复发，对胃溃疡、返流性食管炎、预防与治疗应激性溃疡等均有效；亦可用于治疗卓-艾(Zhllinger-Ellison)综合征。消化性溃汤并发出血以及不能接受口服治疗的患者可静脉给药。

适用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、返流性食管炎、复发性溃疡病、急性胃粘膜病变和上消化道卓-艾综合征等。本品对皮肤瘙痒症也有一定疗效。

用法用量：

1．成人常用量①口服，治疗十二指肠溃疡或病理性高分泌状态，一次0.3g，一日 4次，餐后及睡前服，或 0.8g睡前一次服；预防溃疡复发，0.4g，睡前服；肾功能不全患者用量减为一次 0.2g，12小时 1次；老年患者用量酌减。②肌内或静脉注射，一次 0.2g，6小时 1次，静脉注射宜缓慢。

2．小儿常用量口服或肌注，一次按体重 5—10mg／kg，一日 2—4次。

[制剂与规格]西咪替丁片(1)0.2g(2)0.4g(3)0.8g；

西咪替丁注射液2ml：0.3g。

(1)口服：每次 200—400mg， 1日 800—1600mg，一般于饭后及睡前各服 1次，疗程一般为 4—6周。亦有主张 1次 400mg， 1日 2次的疗法，据称按此法服用3个月，可使十二指肠溃疡患者几乎全部治愈。另外，也有报道夜间一次给予双倍剂量800mg)的疗法，这样可不影响白天的胃酸酸度，符合人体生理特征，按此法治疗 8周后，溃疡愈合率可达 95％，且副作用可减少。

(2)注射：用葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液稀释后静滴，每次 200—600mg；或用上述溶液 20ml稀释后缓慢静注，每次 200mg， 4—6小时 1次。 1日剂量不宜超过 2g。也可直接肌注。

[制剂]片剂：每片 0. 2g； 0.8g。胶囊：每胶囊0.2g。注射液：每支 0.2g(2ml)。

口服,方案1:一次0.2g,一日3次,饭后服,睡前再服400mg,一疗程4-6周.方案2:一次400mg,一日2次,3月一疗程.方案3:夜间一次800mg,8周一疗程. 静滴或静注,一次0.2-0.4g,溶于葡萄糖或葡萄糖氯化钠注射液中应用.

[用法及用量]口服，每次200mg，每日3次，睡前加用400mg。1日量不超过2.4g。溃疡愈合后，每晚睡前服400mg，维持6～12个月。静注，每次200～300mg，6h 1次，用生理盐水或5％葡萄糖注射液20ml稀释后，缓慢注射，1日量不超过2000mg。

静滴，每次200～300mg，6h 1次，以生理盐水或5％葡萄糖注射液100ml稀释后静滴。

给予本品后有掩盖胃癌症状的可能性，因此须在排除其可能性后给药。

[剂型与规格]片剂：200mg/片。注射剂：200mg/支。

[商品名]泰胃美(中外合资中美史克制药有限公司)。

泰胃美可经缓慢静脉滴注或必要时静脉注射给药，也可不加稀释直接肌肉注射。

静脉给药：

静脉间隔滴注：

静脉给药可以是间断给药，200mg稀释于100ml葡萄糖注射液(5％)或其它配伍静脉溶液，滴注15-20分钟，每4-6小时重复一次。对于一些患者如有必要增加剂量，需增加给药次数，但每日不应超过2g为准。

静脉连续滴注：

也可以使用连续静脉滴注，通常正常的滴注速度在24小肘内不应超过75mg/小时。

静脉注射：

在某些情况下，静脉注射是必要的。200ml泰胃美注射液应用0.9％氯化钠溶液烯释(或其他配伍溶液，见配伍溶液一静脉注射)至20ml，缓慢注射，注射时间不应短于2小时，200mg剂量可间隔3-6小时重复使用。对于心血管疾病患者应避免使用这种给药方法(见注意事项-静脉注射)。

出血仃止后，可采用口服给药，通常剂量为200mg，每天3次，吃饭时服用和400mq睡前服用。如有必要可增加到400mg，每天4次。

肌肉注射：

肌肉注射的剂量通常为200mg，在4- 6小时后可重复给药。

配伍溶液-静脉注射：

尽管已证实泰胃美注射液与其下配伍溶液稀释后在25度摄氏，48小时的物理学与化学稳定性，但仍应注意减少微生物的污染。注射液配制后，尽早实施滴注，并于24小时内完成，弃去任何剩余注射液。

泰胃美配伍溶液如下：

氯化钠注射液，5％及10％葡萄糖注射液，乳酸林格氏液，5％碳酸氢钠注射液，5％葡萄糖加0.2％氯化钠。

肾功能不全：

对于肾功能不全的患者，根据肌酐清除率，使剂量减小。下面为推荐剂量：

肌酐清除率(ml/分钟) 剂量 0－15 200mg每日二次 15－30 200mg每日三次 30－50 200mg每日四次 ＞50 正常剂量

对于肾功能低下的患者，使用泰胃美连续静脉滴注的经验很少。因此对这种类型的患者不推荐使用连续静脉滴注泰胃美的给药方法。对于进行血液透析患者，因药物可由透析而排出，因而推荐在下一次给药前进行透析。如病情需要增加剂量，应以200mg剂量多次用药。通过连续腹膜透析去除西咪替丁意义不大，并且对于肾衰病人，也没有必要调节剂量范围。

特殊病例：

有一些病例，如经皮胃造屡患者，需要控制胃酸分泌。

如需要静脉给药，用药方法应与以上推荐的方法相同。

禁用慎用：

(1)老年患者由于肾功能减退，对本品廓清减少减慢，可导致血药浓度升高，因此更易发生毒性反应，出现眩晕、谵妄等症状。

(2)下列情况应慎用；①严重心脏及呼吸系统疾患；②慢性炎症，如系统性红斑狼疮(SLE)，西咪替丁的骨髓毒性可能增高；③器质性脑病；④肾功能损害(中度或重度)。

对西咪替丁过敏者，禁忌使用。

严重肾功能不全、心血管及呼吸系统疾患者应减量慎用.孕妇及哺乳妇女不宜使用.有药物过敏史者请遵医嘱。

肝肾功能不全者慎用。本品可通过胎盘屏障引起胎儿肝功能障碍，并可向母乳移行，孕妇及产妇宜慎重用药。

用于儿童的临床经验很少。因此，泰胃美治疗不能向儿童推荐，除非根据医生的判断，利多于弊的情形下，仅有很少的经验为每天20-40mg/kg分次口服或静脉给药。

给药说明：

(1)用药后十二指肠球部溃疡症状可较快缓解或消失，溃疡愈合须经 X线或内镜检查来确定。疗程一般为 4—6周，以后可服维持量，以预防溃疡病复发(由医师决定)。

(2)需要手术治疗的患者，以及因合并症而不能手术的患者，应另行制订用药范围及疗程，因西咪替丁长期治疗(达 1年以上)，后果尚不能预测。

(3)应用于病理性高分泌状态，如 Zollinger-Ellison综合征、肥大细胞增多症。多发性内分泌腺瘤等时，根据临床指征，可以持续长期使用。每日剂量一般不超过 2.4g。

(4)口服或注射 300mg，4—5小时后，抑制基础胃酸分泌可达 80％。

(5)与制酸药伍用时，可解除溃疡症状，但两药摄入时间务必隔开，否则本品的吸收可减少。

(6)患者应按时服用，坚持疗程，一般在进餐时与睡前服药，效果最好。

给予本品后有掩盖胃癌症状的可能性，因此须在排除其可能性后给药。泰胃美治疗8-12周后，内窥镜复查治愈的胃溃疡病也是重要的。

使胃 pH升高的药物可增加呼吸道插管监护病室的病人医院性肺炎的危险。

快速静脉注射泰胃美偶尔引起心脏骤停和心律紊乱。因此，应避免采用快速静脉注射。

低血压，心动过速与心动过缓也有发生，静脉给药时，应对血压与脉搏进行监测。

不良反应：

1)具有轻度抗雄性激素作用，用药期间精子浓度可能降低，但停药后可恢复正常。用药 1个月以上可出现男性乳房肿大，也可能由于抗雄性激素所致。根据西咪替丁对鼠的长期毒性研究，发现良性 Leydig细胞瘤的发生率较对照组为高，但临床上未见此不良反应。

(2)偶见的不良反应有：①精神紊乱，多见于老年或重病患者，停药后 48小时内能恢复。在治疗酗酒的胃肠道合并症时，可出现震颤性谵妄，酷似戒酒综合征；②咽喉痛热；③不明原因的出血或瘀斑，以及异常倦怠无力；④粒细胞减少或其他异常血象，多见于合并症严重之患者，或接受抗代谢的烃基类药物或其他导致粒细胞减少的治疗等。

(3)静注后可出现心动过缓、过速或心律失常等。

(4)长期用药可出现：男性乳房肿胀、性欲减退、腹泻、眩晕或头痛、肌痉挛或肌痛、皮疹、脱发等。

(5)常见的逾量征象有：①呼吸短促或呼吸困难；②心动过速。

(1)消化系统反应：较常见的有腹泻、腹胀、口苦、口干、血清氨基转移酶轻度升高等，偶见严重肝炎、肝坏死、肝脂肪性变等。由于能通过胎盘屏障，并能进入乳汁，故孕妇和哺乳期妇女禁用，以避免引起胎儿和婴儿肝功能障碍。突然停药，可能引起慢性消化性溃疡穿孔，估计为停用后回跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药(每晚 400mg) 3个月。动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道，故不宜用于急性胰腺炎患者。

(2)泌尿系统反应：近年来有不少关于本品引起急性间质性肾炎、导致 肾功能衰竭的报道。但此种毒性反应是可逆的，停药后肾功能一般均可恢复正常。为避免肾毒性，用药期间应注意检查肾功能。

(3)造血系统反应：本品对骨髓有一定的抑制作用，少数病人可发生可逆性中等程度的白细胞或粒细胞减少，也有出现血小板减少以及自身免疫性溶血性贫血的，其发生率为用药者的 0.02‰。尚有报道本品可引起再生障碍性贫血。用药期间应注意检查血象。

(4)中枢神经系统反应：本品可通过血脑屏障，具有一定的神经毒性。头晕、头痛、疲乏、嗜睡等较常见。少数患者可出现不安、感觉迟钝、语言含糊不清、出汗、局部抽搐或癫痫样发作，以及幻觉、妄想等症状。引起中毒症状的血药浓度多在 26μg/ml以上，而且多发生于老人、幼儿或肝肾功能不全的患者，故宜慎用。严重肝功能不全者服用常规剂量后，其脑脊液的药物浓度为正常人的两倍，故容易中毒。出现神经毒性后，一般只需适当减少剂量即可消失。本品的神经毒性症状与中枢抗胆碱药所致者极为相似，且用拟胆碱药毒扁豆碱治疗，其症状可得到改善。故应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应。

(5)心血管系统反应：可有心动过缓、面部潮红等。静脉注射时偶见血压骤降、房性早搏、心跳呼吸骤停。

(6)对内分泌和皮肤的影响：由于具有抗雄性激素作用，用药剂量较大(每日在 1.6g以上)时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少等，停药后即可消失。可抑制皮脂分泌，诱发剥脱性皮炎、皮肤干燥、皮脂缺乏性皮炎、脱发、口腔溃疡等。皮疹、巨型荨麻疹、药热等也有发生。

可引起腹胀,腹泻,口干,口苦,转氨酶升高。 偶见严重肝炎,肝坏死,肝脂肪性变,突然停药可能引起慢性消化性溃疡穿孔.引起急性间质性肾炎,肾功能衰竭,停药后可恢复正常.骨髓抑制,少数病例有白细胞及血小板减少,可产生溶血性及再障性贫血. 药热,皮疹,剥脱性皮炎,颜面或皮肤潮红,心动过缓,静注偶见血压骤降,房室早博,心跳呼吸骤停,头晕,头痛,嗜睡,幻觉,精神失常或错乱,性功能障碍(或性欲下降),男性乳房 增大,女性溢乳.

①少数患者可能有轻度腹泻、眩晕、思睡、面部潮红、出汗等。停药后可恢复。②极少数患者有白细胞减少或全血细胞减少等。③少数肾功能不全或患有脑病的老年患者可有轻微精神障碍。④少数患者出现中毒性肝炎，SGOT、SGPT一度升高，血肌酐轻度升高或蛋白尿等，一般停药后可恢复正常。

心血管系统：心动过缓、房室传导异常、心律失常和低血压是较常见的不良反应。特别是在快速静脉滴注西咪替丁，血浆内组织浓度增加的情况下，易造成心搏徐缓。

神经系统：西咪替丁可透过血脑屏障，从而阻断中枢神经系统的H2受体，导致多种不良反应出现，如可逆性的昏迷、神志不清、激动、幻觉、焦虑、抑郁、锥体外系反应、定向障碍、中度或重度的头痛、嗜睡等。但一般都不很严重，停药后即可恢复。

内分泌、代谢：由于H2-受体阻断剂可以和雄激素受体结合，显示出与剂量相关的抗雄激素活性，使男性乳房轻度增生，精子数减少，偶见有阳萎现象，女性病人则出现溢乳，不论男性、女性，血浆中催乳素变化不一，有时维持在正常水平。

相互作用：

1)与制酸药伍用，对十二指肠溃疡有缓解疼痛之效，但西咪替丁的吸收可能减少，故一般不提倡。

(2)与苯二氮卓类药长期伍用，肝内代谢可被抑制，导致后者的血药浓度升高，但是其中劳拉西泮(lorazepam)、奥沙西泮(oxazepam)与替马西泮(temazepam)似乎不受影响。

(3)与香豆素类抗凝药伍用时，凝血酶原时间可进一步延长，因此须密切注意病情变化，并调整抗凝药用量。

(4)与其他肝内代谢药伍用均应慎用。

(5)与苯妥英钠伍用时，后者血药浓度增高，毒性可能增强，注意定期复查周围血象。

(6)与普萘洛尔、美托洛尔、甲硝唑伍用时，血药浓度可能增高。

(7)与茶碱、咖啡因、氨茶碱等黄嘌呤类药伍用时，肝代谢降低，可导致廓清延缓，血药浓度升高，可能发生中毒反应。

本品为一种强效肝微粒体酶抑制剂，可降低华法林、苯妥英钠、普萘洛尔、地西泮、茶碱、酰胺咪嗪、拉贝洛尔、美托洛尔、地高辛、奎尼丁、咖啡因、普鲁卡因酰胺，氟卡尼和硝苯吡啶等药物在肝内的代谢，延迟这些药物的排泄，导致其血药浓度明显升高。因而，合并用药时需减少上述药物的剂量以免引起药物不良反应。

当应用华法令抗凝剂时应密切检查凝血酶原时间。与西咪替丁一起使用时，应适当调整抗凝剂的剂量。对于下列的其它药物，当开始或停止与西咪替丁联合用药时，药物血浆水平应密切监测，必要时调整剂量。

受西咪替丁影响的这些药物包括β阻滞剂，钙通道阻滞剂，三环类抗抑郁药，苯二氮卓类，氯甲唑，二甲双胍。尽管这些药物与西咪替丁联合应用时，会增加这些药物的血浆水平，很少出现显著的临床反应。对于老年人肝、肾病患者，应特别小心。

(1)氢氧化铝、氧化镁或甲氧氯普胺(胃复安)与本品同时服用，可使本品的血药浓度降低。如必须与抗酸剂合用，两者应至少相隔 1小时服；如与甲氧氯普胺合用，本品的剂量需适当增加。

(2)由于硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用，本品抑制胃酸分泌，二者合用可能使硫糖铝疗效降低。

(3)本品为肝药酶抑制剂，通过其咪唑环与细胞色素 P450结合而降低药酶活性，同时也可减少进入肝脏血流。故与普萘洛尔合用，使后者血清浓度升高，休息时心率减慢；与苯妥英钠或其他乙内酰脲类合用，可能使后者的血药浓度增高，导致苯妥英钠中毒，必须合用时，应在 5天后测定苯妥英钠血药浓度以便调整剂量。

(4)与阿片类药物合用，有报告在慢性肾功能衰竭患者身上可产生呼吸抑制、精神混乱、定向力丧失等不良反应。对此类病人应减少阿片制剂的用量。

(5)本品可使维拉帕米(异搏定)的绝对生物利用度由(26.3士 16.8)％提高到(49.3土 23.6％，由于维拉帕米可发生少见但很严重的副作用，因此应引起注意。

(6)与茶碱合用时，可使后者的去甲基代谢清除率降低 20％～30％，升高其血浓度。

(7)与苯二氮卓类安定药(地西泮、硝西泮、氟硝西泮、氯氮卓)合用，可能增加地西泮等的血浓度，加重镇静及其他中枢神经抑制症状，并可发展为呼吸及循环衰竭。

(8)患者同时服用地高辛和奎尼丁时，不宜再并用本品，因为本品可抑制奎尼丁代谢，而后者可将地高辛从其结合部位置换出来，结果使奎尼丁和地高辛的血药浓度均升高。此时应对血药浓度进行监测。

(9)本品可延缓咖啡因的代谢，与之合用时，能加强后者的作用，并易出现毒性反应。胃溃疡患者本来忌用咖啡因，服用本品时更应禁用咖啡因及含咖啡因饮料。

(10)与华法林类抗凝剂并用，可使后者自体内排出率下降，导致出血倾向。

(11)由于本品使胃液 pH升高，与四环素合用时，可使四环素的溶解速率降低，吸收减少，作用减弱(但本品的酶抑作用却可能增加四环素的血浓度)；若与阿司匹林合用，则出现相反的结果，可使阿司匹林作用增强。

(12)与酮康唑合用可干扰后者的吸收，降低其抗真菌活性，但同服一些酸性饮料可避免上述变化。

(13)本品与卡托普利合用有可能引起精神病症状。

(14)由于本品有与氨基糖苷类相似的肌神经阻断作用，这种作用不被新斯的明所对抗，只能被氯化钙所对抗。因此与氨基糖苷类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。

雷尼替丁

药理：

药效学

动物实验证明，雷尼替丁具有竞争性阻滞组胺与H2受体结合的作用。抑制胃酸作用, 以摩尔计为西咪替丁的5～12倍。 因此为强效的H2受体阻滞剂。

药动学

口服后自胃肠道吸收迅速, 1～2小时血药浓度即可达峰值, 在体内分布广泛, 且可通过血脑屏障。30％经肝代谢, 50％以原形自肾随尿排出。口服后半衰期为2～3小时, 与西咪替丁相似。

[药理作用]本品为强效组胺H2受体拮抗剂。作用比西咪替丁强5～8倍，且作用时间更持久。本品能有效地抑制组胺、五肽胃泌素和氨甲酰胆碱刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶活性。

药动学

口服易吸收，且不受食物及制酸剂的影响。服药后1～3h达血药浓度高峰，消除半减期为2～2.5h。蛋白结合率为15％，绝对生物利用度约50％。本品大部分以原形从肾排泄，24h从尿中排出给药量的45％。与西咪替丁所不同的是本品并不是肝药酶抑制剂，故不干扰华法林等依靠肝药酶代谢的药物在体内的生物转化。

适应症：

用于治疗活动性溃疡病及高胃酸分泌疾病。静注本品可使胃酸分泌降低90％，可用于应激状态时并发的急性胃粘膜损害，和阿司匹林引起的急性胃粘膜损伤。对Zollinger-Ellison综合征,大量的雷尼替丁可抑制高胃酸分泌,促使症状缓解。也用于全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸返流合并吸入性肺炎。

适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、术后溃疡、返流性食道炎等。

用法用量：

1．成人常用量①口服，一次 150mg，一日 2次，或 300mg睡前一次，疗程一般 4—8周。维持治疗可改为每晚 150mg，预防十二指肠溃疡复发，严重肾病患者，雷尼替丁的半衰期延长，剂量应减少，可给予 75mg，一日 2次。治疗 Zollinger-Ellisou综合征，宜用大量，每日 600—1200mg。②肌内注射或缓慢静脉注射，治疗溃疡病出血，一次 25—50mg，每 4—8小时 1次。术前用药，手术前 1.5小时静注 100mg。静脉滴注 100—300mg，加入 5％葡萄糖注射液 100ml，30分钟滴完。

2．小儿用法与用量遵医嘱。

[制剂与规格]雷尼替丁片150mg；

雷尼替丁胶囊150mg；

雷尼替丁注射液5ml：50mg。

口服,每次0.15g,一日2次,早晚饭时服.维持量每日0.15g,饭前顿服.肌注或缓慢静注,每次50mg,一日2-3次.

[用法及用量]口服，每日2次，每次150mg，于清晨和临睡前服用。维持量每晚服150mg。卓-艾综合征每日3次，每次150mg，必要时每日可增至900mg。

注射给药，一般50mg缓慢静注(超过1min)，或滴注；也可肌内注射50mg，每6～12h给药1次。预防吸入胃酸可于全身麻醉前45～60min，肌注或缓慢静注50mg。

[剂型与规格]片剂：150mg／片。胶囊剂：150mg／粒。注射剂：50mg/5ml。

禁用慎用：

肝功能不全者及老年患者，偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神状态。

肝肾功能不全者慎用.孕妇、哺乳妇女及8岁以下儿童禁用.

本品主要经肾排泄，严重肾功能不全时，半减期延长，血药浓度升高，应注意调整剂量。孕妇及8岁以下儿童禁用。

给药说明：

可降低维生素B12的吸收,长期服用可致B12缺乏.

不良反应：

(1)常见的有恶心、皮疹、便秘、乏力、头痛、头晕等。

(2)与西咪替丁相比，损伤肾功能、性腺功能和中枢神经的不良作用较轻。

(3)偶见静脉注射后出现心动过缓。

(4)少数患者服药后引起轻度肝功能损伤，停药后症状即消失，肝功能也恢复正常。曾怀疑可能系药物过敏反应，与药物的用量无关。

(5)长期服用可持续降低胃液酸度，有利于细菌在胃内繁殖，从而使食物内硝酸盐还原为亚硝酸盐，形成 N-亚硝基化合物。

静注后可能出现头晕,恶心,出汗及胃肠道刺激或不适.静注部位有时出现瘙痒,发红,1小时后可消失.可产生焦虑,兴奋,健忘等.可引起肝损害,间质性肾炎,停药后可恢复.男性乳房女性化少见,但随年龄增加而增多.可降低维生素B12的吸收,长期服用可致B12缺乏.

静脉注射后部分患者可出现恶心、出汗、面部灼热感等。口服后偶见轻微头昏、便秘、嗜睡、腹泻等不良反应，但一般不影响继续治疗。

心血管系统：本品可引起突发性的心律不齐、心动过缓、心源性休克及轻度的房室阻滞。一般情况下，没有先兆。虽然对胆碱能神经介质比较敏感的病人可能有预兆，但对于危重病人，服用雷尼替丁需要进行心脏功能监护或同时服用阿托品以预防。

神经系统：较多的报告是头痛，有时比较严重。但由于本品可透过血脑屏障，造成可逆性的神志不清、精神异常、行动异常、激动、失眠。

造血系统：粒细胞减少、血小板计数减少是常见的不良反应。健康情况不佳的病人，服用本品可能触发血液情况的更进一步恶化。

消化系统：便秘、腹泻、恶心、呕吐、腹痛，也偶见有胰腺炎的报告。

其他：风疹、支气管哮喘、发热、过敏性休克、一过性氨基转移酶升高、肾功能损伤等。减少用量或停药，症状均可好转或消失。

相互作用：

(1)与华法林、利多卡因、地西泮、普萘洛尔(心得安)等经肝代谢的药物伍用时，雷尼替丁的血药浓度不会升高而出现毒副反应。

(2)与抗凝药或抗癫痫药伍用时，要比西咪替丁为安全。

已证实，对于依赖细胞色素氧化P-450消除的药物，本品可使其清除率下降，如可使苯妥英的浓度上升。与此不一致的是，本品可使茶碱的清除率增加。

高分求教：西米替丁和雷尼替丁的副作用

西米替丁

Cimetidine 分类：抗酸及抗溃疡药

【别名】 甲氰咪胍;泰胃美;西米替丁 ,西咪替丁【外文名】Cimetidine 【性状】 白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭，味苦。在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在异丙醇中略溶，在水中微溶，在稀盐酸中易溶。 【药理作用】 为一种H2受体拮抗剂，能明显地抑制食物、组胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低。本品对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对应激性溃疡和上消化道出血也有明显疗效。本品有抗雄激素作用，在治疗多毛症方面有一定价值。本品能减弱免疫抑制细胞的活性，增强免疫反应，从而阻抑肿瘤转移和延长存活期。 【适应症】 本品适用于十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、上呼吸道出血等。 【用量用法】 口服：开始时，每日1．2～1．6g，分4次服。症状减轻后（约需10余日），以每次服0．2g，1日3次维持，可连服数个月。停药后如症状复发，再服药仍有效。 静注：200mg,以生理盐水稀释后慢注，4-6h1次，不宜超过2g/d.疗程均为4-6周。【注意事项】 1.消化系统反应：较常见的有腹泻、腹胀、口苦、口干、转氨酶轻度升高等，偶有严重肝炎、肝坏死、肝脂肪性变等。突然停药，可引起慢性消化性溃疡穿孔，估计为停用后反跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药（每晚400mg）3个月。急性胰腺炎病人、孕妇和哺乳期妇女不宜应用。 2.泌尿系统反应：近年来有不少关于本品引起急性间质性肾炎、导致肾功能衰竭的报道。但此种毒性反应是可逆的，停药后肾功能一般均可恢复正常。为避免肾毒性，用药期间应注意检查肾功能。 3.造血系统反应：本品对骨髓有一定的抑制作用，少数病人可发生可逆性中等程度的粒细胞减少，也有出现血小板减少以及自身免疫性溶血性贫血的，其发生率为用药者的0.02%。尚有报道本品可引起再生障碍性贫血。用药期间应注意检查血象。 4.中枢神经系统反应：本品可通过血脑屏障，具有一定的神经毒性，较常见的有头晕、头痛、疲乏、嗜睡等症状。少数病人可出现不安、感觉迟钝、语言含糊不清、出汗、局部抽搐或癫痫样发作，以及幻觉、妄想等症状。 5.心血管系统反应：可有心动过缓、面部潮红等。静脉注射时偶有血压骤降、房性早搏、心跳呼吸骤停。 6.对内分泌和皮肤的影响：由于具有抗雄性激素作用，用药剂量较大（每日在1．6g以上）时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳萎、精子计数减少等，停药后即可消失。可抑制皮脂分泌，诱发剥脱性皮炎、皮肤干燥、皮脂缺乏性皮炎、脱发、口腔溃疡等。皮疹、巨型荨麻疹、药热等也时有发生。 7.氢氧化铝、氧化镁或甲氧氯普胺（胃复安）与本品同时服用，可使本品的血药浓度降低。 8.由于硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用，而本品是抑制胃酸分泌，二者合用可能使硫糖铝疗效降低。 9.与苯二氮卓类安定药（安定、硝基安定、氟硝安定、利眠宁）合用，可能增加安定等的血药浓度，加重镇静及其它中枢神经抑制症状，并可发展为呼吸及循环衰竭。必须合用时，可改用羟基安定或氯羟安定，后二者的消除不受本品影响。 10.病人同时服用地高辛和奎尼丁时，不宜再并用本品。因为本品可抑制奎尼丁代谢，而后者可将地高辛从其结合部位置换出来，结果使奎尼丁和地高辛的血药浓度均升高。此时应对血药浓度进行监测。 11.本品可延缓咖啡因的代谢，故与其合用时，能加强后者的作用，并易出现毒性反应。胃溃疡病人本来忌用咖啡因，服用本品时更应禁用咖啡因及含咖啡因的饮料。 12.与华法林类抗凝剂并用，可使后者自体内排出率下降，而导致有出血倾向。 13.由于本品使胃液pH升高，与四环素合用时，可使四环素的溶解速率降低，吸收减少，作用减弱（但本品的酶抑制作用却可能增加四环素的血药浓度）；若与乙酰水杨酸合用，则出现相反的结果，可使乙酰水杨酸作用增强。 14.与酮康唑合用可干扰后者的吸收，降低其抗真菌活性，但同服一些酸性饮料可避免上述变化。 15.本品与卡托普利合用，有可能引起精神病症状。 16.由于本品有与氨基糖甙类相似的肌神经阻断作用，这种作用不被新斯的明所对抗，只能被氯化钙所对抗。因此，与氨基糖甙类抗生素合用时，可能会导致呼吸抑制或呼吸停止。 【药物相互作用】 1.氢氧化铝、氧化镁或甲氧氯普胺（胃复安）与本品同时服用，可使本品的血药浓度降低。 2.可能使硫糖铝疗效降低。 3.本品为肝药酶抑制剂。与普耐洛尔合用，使其血清浓度升高，休息时心率减慢；与苯妥英钠或其它乙内酰脲类合用，可能使后者的血药浓度增高，导致苯妥英钠中毒。 4.与阿片类合用，有报告在慢性肾功能衰竭患者身上可产生呼吸抑制、精神混乱、定向力丧失等不良反应。 5.本品可使维拉帕米（异博定）的绝对利用度提高，由于维拉帕米可发生少见但很严重的副作用，因此应引起注意。 6.与茶碱合用时，可使后者的去甲基代谢清除率降低20%-30%，升高其血药浓度。 7.与苯二氮卓类安定药合用，可能增加地西泮等的血浓度，加重镇静及其他中枢神经抑制症状，并可发展为呼吸及循环衰竭。 8.患者同时服用地高辛和奎尼丁时，不宜再并用本品，因为本品可抑制奎尼丁代谢，而后者可将地高辛从其结合部位置换出来，结果使奎尼丁和地高辛的血药浓度均升高。 9.本品可延缓咖啡因的代谢，与之合用时，能加强后者的作用，并易出现毒性反应。 10.与华法林类抗凝剂并用，可使后者自体内排出率下降，导致出血倾向。 11.与四环素合用时，可使四环素的溶解速率下降，吸收减少，作用减弱；阿司匹林反之。 12.与酮康唑合用可干扰后者的吸收，降低其抗真菌活性，但同服一些酸性饮料可避免上述变化。 13.本品与卡托普利合用有可能引起精神病症状。 14.由于本品有于氨基糖甙类相似的肌神经阻断作用，这种作用不被新斯的明所对抗，只能被氯化钙所对抗。因此与氨基糖甙类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。 【规格】 片剂：每片0.2g、0.8g。 胶囊：每胶囊0.2g。 注射液：每支0.2g(2ml)。

盐酸雷尼替丁片说明书

【药品名称】

通用名：盐酸雷尼替丁片

曾用名：

商品名：

英文名：Ranitidine Hydrochloride Tablets

汉语拼音：Yansuan Leinitiding Pian

本品的主要成分及其化学名称为：盐酸雷尼替丁，

其化学名称为：N'-甲基-N-[2-[[[5-[（二甲氨基）甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐。

其化学结构式为：

分子式：C13H22N4O3S×HCl

分子量：350.87

【性状】

本品为糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后显类白色或微黄色。

【药理毒理】

1．药理

雷尼替丁具有竞争性阻滞组胺与H2受体结合的作用。抑制胃酸作用，以摩尔计为西咪替丁的5～12倍。因此为强效的H2受体阻滞剂。

2．毒理

小鼠口服的LD501440～1750mg/Kg。连续口服5周的每天最大无毒剂量，大鼠(雄)为500mg/Kg，大鼠(雌)250mg/Kg，犬为 40mg/Kg。连续26周的每天最大无毒剂量，大鼠为100mg/Kg，犬为 40mg/Kg。小鼠口服100～200mg/Kg达114周，大鼠口服100～2000mg/Kg达129周，均未见致癌作用。

【药代动力学】

口服后自胃肠道吸收迅速，生物利用度(F)约为 50%，血药浓度达峰时间（tmax）为1～2小时，血浆蛋白结合率为15%±3%，有效血浓度为100ng/ml，在体内分布广泛，表观分布容积(Vd)为1.1～1.9L/Kg，且可通过血-脑脊液屏障，脑脊液药物浓度为血浓度的1/30～1/20。30%经肝脏代谢，其代谢产物有N-氧化物、S-氧化物和去甲基代谢物，50%以原形自肾随尿排出。半衰期（t1/2）为2～3小时，与西咪替丁相似，肾功能不全时，半衰期相应延长。本品可经胎盘转运，乳汁内药物浓度高于血浆。

【适应症】

用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征及其他高胃酸分泌疾病。

【用法用量】

1．口服，一次150mg（一次1片），一日2次，或一次300mg（一次2片）睡前1次。

2．维持治疗：口服，一次150mg（一次1片），每晚1次。

3．严重肾病患者，雷尼替丁的半衰期延长，剂量应减少，一次75mg（一次半片），一日2次。

4．治疗卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征，宜用大量，一日600～1200mg（一日4片～8片）。

【不良反应】

1．见的有恶心、皮疹、便秘、乏力、头痛、头晕等。

2．与西咪替丁相比，损伤肾功能、性腺功能和中枢神经的不良反应较轻。

3．少数患者服药后引起轻度肝功能损伤，停药后症状即消失，肝功能也恢复正常。曾怀疑可能系药物过敏反应，与药物的用量无关。

4．期服用可因持续降低胃液酸度，而利于细菌在胃内繁殖，从而使食物内硝酸盐还原为亚硝酸盐，形成N-亚硝基化合物。

【禁忌症】

孕妇及哺乳期妇女禁用。8岁以下儿童禁用。

【注意事项】

1．疑为癌性溃疡者，使用前应先明确诊断，以免延误治疗2．对肝有一定毒性，但停药后即可恢复。

3．肝功能不全者及老年患者，偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神状态。

4．肝、肾功能不全患者慎用。

5．男性乳房女性化少见，其发病率随年龄的增加而升高。

6．可降低维生素B12的吸收，长期使用，可致B12缺乏。

7．对本品过敏者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚未明确。

【儿童用药】

【老年患者用药】

老年人的肝肾功能降低，为保证用药安全，剂量应进行调整。

【药物相互作用】

1．与华法林、利多卡因、地西泮、普萘洛尔等经肝代谢的药物伍用时，雷尼替丁的血药浓度不会升高而出现毒副反应。

2．与抗凝血药、抗癫痫药伍用时，要比西咪替丁为安全。

3．与普鲁卡因胺并用，可使普鲁卡因胺的清除率降低4．可减少肝脏血流量，因而与普萘洛尔、利多卡因等代谢受肝血流量影响大的药物合用时，可延缓这些药物的作用。

【规格】

0.15g（按C13H22N4O3S计）

【贮藏】

遮光，密封，在干燥处保存。

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