新斯的明药理作用(新斯的明药理作用描述错误的是)
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新斯的明的药理作用是什么?
新斯的明为人工合成药物。化学结构中有季铵基团新斯的明药理作用,脂溶性低。口服吸收少而不规则。不易透过血脑屏障,故无中枢作用。滴眼不易透过角膜,故对眼的作用较弱。
【药理作用】 新斯的明可逆性抑制Ach E,使Ach蓄积而产生M、N样作用。
1、对骨骼肌的兴奋作用最强,因为新斯的明除抑制Ach E外,还能直接激动运动终板的N2受体;促进神经末梢释放Ach。
2、对胃肠道及膀胱平滑肌有较强的兴奋作用。
3、对心血管、腺体、眼及支气管平滑肌作用较弱。
【作用机制】 新斯的明能与胆碱酯酶结合,其步骤与乙酰胆碱相似。首先是新斯的明与胆碱酯酶结合成复合物;其次是复合物裂解生成3-羟苯三甲铵和二甲胺基甲酰化胆碱酯酶,后者的水解速度较乙酰化胆碱酯酶的水解速度为慢,故酶被抑制的时间较长;最后是二甲胺基甲酰化胆碱酯酶被水解,分离出二甲胺基甲酸,胆碱酯酶活性得以恢复。
【临床应用】
1、重症肌无力 本病表现为骨骼肌进行性无力,眼睑下垂,肢体无力,咀嚼和吞咽困难,严重者可出现呼吸困难,其原因为神经-肌肉间兴奋传递功能障碍,现认为该病是一种自身免疫性疾病,多数病人血清中有抗乙酰胆碱受体的抗体。皮下注射新斯的明15分钟起效,作用约持续2~4小时。过量可致病情加重而出现“胆碱能危象”,可能为新斯的明药理作用:①Ach循环利用障碍所致;②运动终板处Ach大量积聚,突触后骨骼肌持续去极化所致。
2、腹气胀和尿潴留 新斯的明兴奋肠平滑肌和逼尿肌,用于术后腹胀及尿潴留。
3、阵发性室上性心动过速 在采取压迫眼球或颈动脉窦,兴奋迷走神经无效时,可用新斯的明,通过其拟胆碱作用使心率减慢。
4、非去极化型肌松药和阿托品过量中毒 用于非去极化型骨骼肌松驰药如筒箭毒碱过量时的解毒。但禁用于去极化型骨骼肌松驰药如琥珀胆碱过量的中毒。因为琥珀胆碱被血浆的假性胆碱酯酶水解而失活,新斯的明抑制血浆的假性胆碱酯酶,故可加强、延长琥珀胆碱的作用。
【不良反应】 治疗量副作用较小。过量可产生恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动和肌无力加重等,后者是由于药物严重抑制胆碱酯酶,使神经肌肉接头处有大量乙酰胆碱堆积,导致骨骼肌持久去极化而阻断神经冲动的正常传递。此时应停用新斯的明,用M受体阻断药阿托品和胆碱酯酶复活药作对抗性治疗。
禁用于机械性肠梗阻、尿路阻塞和支气管哮喘。
新斯的明的药理作用有何特点
新斯的明的药理作用特点:
1. 兴奋骨骼肌、收缩平滑肌
2.重症肌无力、手术后腹胀及尿潴留、阵发性室上性心动过速、肌松药的解救、
3.治疗量时副作用较小,过量时可引起流涎、出汗、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、心动过缓和肌无力加重等,甚至出现“胆碱能危象”,阿托品可对抗其M样症状。禁用支气管哮喘、心绞痛、机械性肠梗阻及尿路阻塞等。
新斯的明别名普洛色林、普洛斯的明,多用于重症肌无力及腹部手术后的肠麻痹。
临床上适用于重症肌无力;箭毒中毒;术后腹气胀或尿潴留;牛、羊前胃迟缓或马肠道迟缓;子宫收缩无力和胎衣不下等;用1%溶液用作缩瞳药。
机械性肠梗阻、胃肠完全阻塞或麻痹、痉挛疝及孕畜等禁止使用。用药过量中毒时,可用阿托品解救。
新斯的明和阿托品对肠胃平滑肌有什么作用?作用机制?
第九版《药理学》:“新斯的明可促进胃平滑肌收缩及增加胃酸分泌,拮抗阿托品所致的胃张力下降及增强吗啡对胃的兴奋作用。可促进大小肠(尤其是结肠)的活动,促进肠内容物排出。”作用机制:新斯的明是可逆性抗胆碱酯酶,是结合乙酰胆碱酯酶AchE的,与乙酰胆碱Ach竞争了AchE的结合位点后,Ach分解减少然后堆积,Ach可兴奋胃肠平滑肌。所以会促进胃肠平滑肌的收缩。阿托品是M胆碱受体阻断药,M受体有收缩胃肠平滑肌的作用,M受体被阿托品阻断了,收缩变舒张了。复习药理的时候顺便看到的问题,这是我个人的理解。有问题请指出。