磺胺类药物作用机理(解释磺胺类药物的作用机理)
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磺胺类药物的作用机理
细菌不能直接利用其生长环境中的叶酸,而是利用环境中的对氨苯甲酸(PABA)和二氢喋啶、谷氨酸在菌体内的二氢叶酸合成酶催化下合成二氢叶酸。二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成四氢叶酸,四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶,参与核酸前体物(嘌呤、嘧啶)的合成。而核酸是细菌生长繁殖所必须的成分。磺胺药的化学结构与PABA类似,能与PABA竞争二氢叶酸合成酶,影响了二氢叶酸的合成,因而使细菌生长和繁殖受到抑制。
试解释磺胺类药物的作用机理
磺胺类药物的药效机理作用机制
磺胺药是抑菌药,它通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖.与人和哺乳动物细胞不同,对磺胺药敏感的细菌不能直接利用周围环境中的叶酸,只能利用对氨苯甲酸(PABA)和二氢蝶啶,在细菌体内经二氢叶酸合成酶的催化合成二氢叶酸,再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸.四氢叶酸的活化型是一碳单位的传递体,在嘌呤和嘧啶核苷酸形成过程中起着重要的传递作用.磺胺药的结构和PABA相似,可与PABA竞争二氢叶酸合成酶,障碍二氢叶酸的合成,影响核酸的生成,抑制细菌生长繁殖.
磺胺类药物的作用机制是什么
细菌不能直接利用其生长环境中的叶酸,而是利用环境中的对氨苯甲酸(PABA)和二氢喋啶、谷氨酸在菌体内的二氢叶酸合成酶催化下合成二氢叶酸。二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成四氢叶酸,四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶,参与核酸前体物(嘌呤、嘧啶)的合成。
而核酸是细菌生长繁殖所必须的成分。磺胺药的化学结构与PABA类似,能与PABA竞争二氢叶酸合成酶,影响了二氢叶酸的合成,因而使细菌生长和繁殖受到抑制。由于磺胺药只能抑菌而无杀菌作用,所以消除体内病原菌最终需依靠机体的防御能力。
为了保证磺胺药在竞争中占优势,在临床用药时应注意磺胺类药物作用机理:
1、用量充足,首次剂量必须加倍,使血中磺胺的浓度大大超过PABA的量。
2、脓液和坏死组织中含有大量PABA,应洗创后再用药。
3、应避免与体内能分解出PABA的药合用,如普鲁卡因。
磺胺过敏,很多药不能吃
目前常用的很多药物也与磺胺类结构相似,可能存在交叉过敏过敏反应。
1、磺酰脲类降糖药。格列本脲、格列吡嗪等磺酰脲类降糖药,易与磺胺类发生药物交叉过敏反应。
2、有降压作用的利尿剂如氢氯噻嗪、苄氟噻嗪、布美他尼、呋塞米、托拉塞米等。
3、治疗青光眼的药物如乙酰唑胺、醋甲唑胺、布林佐胺,属于碳酸酐酶抑制剂,不能耐受磺胺类药物或其他磺胺类衍生物的患者,也不能耐受这些药物。
还需提醒的是,有些中成药是含有上述药物的复方制剂磺胺类药物作用机理:如消渴丸,含有格列本脲;珍菊降压片,含有氢氯噻嗪。如果患者对磺胺过敏,这些药物也是禁用的。
以上内容参考:
百度百科-磺胺类药
人民网-磺胺过敏,很多药不能吃
磺胺类兽药的主要优缺点及作用机理是什么?
磺胺类兽药是最早应用的化学治疗药,其主要优点是:
(1)具有抗菌谱广,对革兰氏阳性菌及阴性菌均有抗菌作用。
(2)使用方便,除可注射用外,大多数可内服,且吸收迅速。
(3)疗效确实,能有效地渗入到身体各组织及体液中,还可通过血脑屏障。
(4)化学性质稳定,易于生产,便于贮藏保管。
但磺胺药也存在一些缺点:
(1)体内乙酰化率高,磺胺类药在体内主要经肝脏代谢为乙酰化磺胺,后者无抗菌活力却保留其毒性作用,引起结晶尿、血尿、过敏反应等。
(2)细菌对各种磺胺药可产生交叉耐药性,所以当使用一种磺胺药出现耐药性时,不宜换其他磺胺药。
磺胺类药物的作用机理为干扰细菌的叶酸代射,使细菌的生长、繁殖受到抑制。细菌不能利用周围环境中的叶酸,只能利用结构较叶酸简单的对氨苯甲酸,在细菌二氢叶酸合成酶和还原酶的参与下,合成四氢叶酸,以供细菌生长繁殖的需要。而磺胺类药的基本结构与对氨苯甲酸相似,能和对氨苯甲酸互相竞争二氢叶酸合成酶,阻碍叶酸及核酸的合成而发挥抑菌作用。