西咪替丁药理作用（西咪替丁药效）
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替米西丁片说明书作用与用途
西咪替丁片西咪替丁药理作用，用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、应激性溃疡及卓-艾（Zollinger-Ellison）综合征。
本品为浅绿色片囊性薄膜包衣片西咪替丁药理作用，主要成份是西咪替丁西咪替丁药理作用，每片0.4g。其结构式为西咪替丁药理作用：分子式：C10H16N6S，分子量：252.34。
成人用量：
1、治疗十二指肠溃疡或病理性高分泌状态，一次0.2g~0.4g，一日2-4次，餐后及睡前服，或一次0.8g，睡前一次服。
2、预防溃疡复发，一次0.4g，睡前服。
3、肾功能不全患者用量减为一次0.2g，12小时1次。
4、老年患者用量酌减。
本品的不良反应总体上讲并不常见，且通常在继续用药后或停药后消失。
1、较常见的不良反应有腹泻、乏力、头晕、嗜睡、头痛和皮疹。
2、本品有轻度抗雄性激素作用，用药剂量较大（每日在1.6g以上）时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少等，停药后消失。
3、本品可通过血脑脊液屏障，具有一定的神经毒性。偶见精神紊乱，焦虑不安、抑郁、忧虑、谵妄、幻觉、定向力障碍多见于老年、重病患者，一般停药后3-4天症状消失。在治疗酗酒者的胃肠道合并症时，可出现震颤性谵妄，酷似戒酒综合征。
4、本品罕见的不良反应有：过敏反应、发热、关节痛、肌痛、间质性肾炎、尿潴留、肝脏毒性、胰腺炎。
5、极少数有血白细胞减少及粒细胞缺乏症，这些人都患有其西咪替丁药理作用他严重的疾患，接受已知使血细胞减少的药物和治疗。血小板减少症和再生障碍性贫血罕有报道。偶见血浆中肌酐或血清转氨酶增加。极罕见肝炎。
6、使用H2受体阻滞剂极罕见出现心动过缓，心动过速和心脏阻滞，以及过敏性血管炎的报道。所有的这些反应通常在停药后消失。
禁忌：
对本品过敏者禁用；孕妇和哺乳期妇女禁用；16岁以下儿童不推荐使用。
扩展资料：
药物相互作用：
1、与制酸药合用，对十二指肠溃疡有协同缓解疼痛之效，但西咪替丁的吸收可能减少，故一般不提倡。如必须与制酸药合用，两者应至少相隔1小时服。
2、甲氧氯普胺（胃复安）与本品同时服用，可使本品的血药浓度降低，本品的剂量需适当增加。
3、由于硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用，本品抑制胃酸分泌，两者合用可能使硫糖铝疗效降低。
4、本品抑制细胞色素P450催化的氧化代谢途径，并能降低肝血流量，故可与其他药物合用时本品可降低另一些药的代谢，致其药理活性或毒性增强。
5、与阿片类药物合用，有报道在慢性肾衰竭患者身上可产生呼吸抑制、精神混乱、定向力丧失等不良反应。对此类病人应减少阿片类制剂的用量。
6、由于本品使胃液pH值升高，与四环素合用时，可致四环素的溶解速率下降，吸收减少，作用减弱（但本品的肝药酶抑作用却可能增加四环素的血药浓度）；若与阿司匹林合用，则出现相反的结果，可使阿司匹林的作用增强。
7、与酮康唑合用可干扰后者的吸收，降低其抗真菌活性，但同服一些酸性饮料可避免上述变化。
8、本品与卡托普利合用有可能引起精神症状。
9、由于本品有与氨基糖苷类抗生素相似的肌神经阻断作用，这种作用不被新斯的明所对抗，只能被氯化钙所对抗。因此，与氨基糖苷类合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。
西咪替丁的药理作用机制是什么？
该药是H2受体阻断剂，阻断H2受体，抑制胃酸分泌，缓解胃溃疡。
西米替丁是什么药
你好！西咪替丁属于h2受体拮抗剂，具有竞争性阻滞组织与h2受体拮抗的作用，目前临床上通常用于治疗胃及十二指肠溃疡，反流性食道炎及其他高酸分泌疾病。由于疗效可靠，服用方便，价格低廉，因而受到患者的青睐。
然而，若长期或过量应用它们，除可出现恶心、便秘、乏力、头痛、头晕及肝功能损害等不良反应外，还会产生一种鲜为人知的副作用，那就是对抗雄激素的活性，进而引起男性性功能障碍。
由于西咪替丁可使雄激素的活性受到抑制，所以会引起阴茎勃起功能障碍，性欲减退，男性乳房发育等副作用。
因此，中老年男性胃及十二指肠溃疡患者不宜长期服用西咪替丁。
使用西咪替丁要遵医嘱，服有前要了解该药的药理作用、药物相互作用、不良反应、禁忌、注意事项，该药的说明书上都有详细介绍。
希望能帮到你，满意请采纳！
西咪替丁片说明书? 西咪替丁片价格?
通用名 西咪替丁片
曾用名
英文名 CIMETIDINE TABLETS
拼音名 XIMITIDING PIAN
药品类别 抗酸药及抗溃疡病药
性状 本品为白色片或加有着色剂的淡蓝色或浅绿色片，或为薄膜衣片。
药理毒理 1、药理主要作用于壁细胞上H2受体，起竞争性抑制组胺作用，抑制基础胃酸分泌，也抑制由食物、组胺、五肽胃泌素、咖啡因与胰岛素等所刺激的胃酸分泌。 2、毒理急性LD50，小鼠口服为 3190~3280mg/Kg，大鼠口服为 5840~7500mg/Kg。大鼠和狗的亚急性、慢性中毒性试验证明本品有轻度抗雄激素作用可引起前列腺和精囊重量减少，出现乳汁分泌，但停药后消失。无致突变、致癌、致畸胎作用，亦无依赖性和抗药性。
药代动力学 口服后约60%~70%由肠道迅速吸收，血药浓度达峰时间（tmax）为45~90分钟。口服生物利用度（F）约为70%，年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度（Cmax）为1.44ug/ml，可抑制基础胃酸分泌50%达4~5小时。本品广泛分布于全身组织（除脑以外），在肝脏内代谢，主要经肾排泄。24小时后口服量的约 48%以原形自肾排出；10%可从粪便排出。本品可经血液透析清除。肾功能正常时半衰期（t1/2）为2小时，肌酐清除率在20~50ml/分，半衰期（t1/2）为2.9小时，当20ml/分时为3.7小时，肾功能不全时为5小时。本品可经胎盘转运和从乳汁排出。
适应症 用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、应激性溃疡及卓-艾 (Zollinger-Ellison)综合征。
用法用量 1．治疗十二指肠溃疡或病理性高分泌状态，一次0.2~0.4g，一日4次，餐后及睡前服，或一次0.8g， 睡前1次服； 2．预防溃疡复发，一次0.4g，睡前服； 3．肾功能不全患者用量减为一次0.2g，12小时1次； 4．老年患者用量酌减。 5．小儿：口服，一次按体重 5~10mg/Kg，一日2~4次。
不良反应 本品的不良反应总体上讲并不常见，且通常在继续用药或停药后可消失。 1．较常见的不良反应有腹泻、头晕、乏力、头痛和皮疹等。 2．本品有轻度抗雄性激素作用，用药剂量较大（每日在1.6g以上）时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少等，停药后即可消失。 3．本品可通过血-脑脊液屏障，具有一定的神经毒性。偶见精神紊乱，多见于老年、幼儿、重病患者，停药后48小时内能恢复。在治疗酗酒者的胃肠道合并症时，可出现震颤性谵妄，酷似戒酒综合征； 4．本品罕见的不良反应有：过敏反应、发热、关节痛、肌痛、粒细胞减少、血小板减少、间质性肾炎、肝脏毒性、心动过缓、心动过速等。
禁忌症
注意事项 1． 癌性溃疡者，使用前应先明确诊断，以免延误治疗； 2． 年患者由于肾功能减退，对本品清除减少减慢，可导致血药浓度升高，因此更易发生毒性反应，出现眩晕、谵妄等症状； 3． 诊断的干扰：口服15分钟内胃液隐血试验可出现假阳性；血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能升高；甲状旁腺激素浓度则可能降低； 4． 为避免肾毒性，用药期间应注意检查肾功能； 5． 本品对骨髓有一定的抑制作用，用药期间应注意检查血象； 6． 本品的神经毒性症状与中枢抗胆碱药所致者极为相似，且用拟胆碱药毒扁豆碱治疗可改善症状。故应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应； 7． 下列情况应慎用：（1）严重心脏及呼吸系统疾患；（2）用于系统性红斑狼疮(SLE)患者，西咪替丁的骨髓毒性可能增高；（3）器质性脑病；（4）肝肾功能损害。
孕妇及哺乳期妇女用药 能通过胎盘屏障，并能进入乳汁，孕妇和哺乳期妇女禁用。
儿童用药 幼儿慎用。
老年患者用药 用量酌减。
药物相互作用 1．与制酸药伍用，对十二指肠溃疡有缓解疼痛之效，但西咪替丁的吸收可能减少，故一般不提倡。如必须与制酸药合用，两者应至少相隔1小时服。 2．甲氧氯普胺（胃复安）与本品同时服用，可使本品的血药浓度降低，本品的剂量需适当增加。 3．由于硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用，本品抑制胃酸分泌，两者合用可能使硫糖铝疗效降低。 4．本品抑制细胞色素P450催化的氧化代谢途径，并能降低肝血流量，故它与其他药物合用时本品可降低另一些药的代谢，致其药理活性或毒性增强。这些药物包括：（1）与苯二氮 类药长期伍用，肝内代谢可被抑制，导致后者的血药浓度升高，加重镇静及其他中枢神经抑制作用，并可发展为呼吸及循环衰竭。但是其中劳拉西泮、奥沙西泮、替马西泮似乎不受影响。（2）与香豆素类抗凝血药伍用时，凝血酶原时间可进一步延长，因此须密切注意病情变化，并调整抗凝血药用量。（3）与苯妥英钠或其他乙内酰脲类合用，可能使后者的血药浓度增高，导致苯妥英钠中毒，必须合用时，应在5天后测定苯妥英钠血药浓度以便调整剂量，并注意定期复查周围血象。（4）与普萘洛尔、美托洛尔、甲硝唑伍用时，血药浓度可能增高。（5）与茶碱、咖啡因、氨茶碱等黄嘌呤类药伍用时，肝代谢降低，可导致清除延缓，血药浓度升高，可能发生中毒反应。（6）本品可使维拉帕米（异搏定）的绝对生物利用度由26.3%±16.8%提高到 49.3%±23.6%，由于维拉帕米可发生少见但很严重的副作用，因此应引起注意。（7）本品可抑制奎尼丁代谢，患者同时服用地高辛和奎尼丁时，不宜再用本品。因为奎尼丁可将地高辛从其结合部位置换出来，结果奎尼丁和地高辛的血药浓度均升高。此时应对血药浓度进行监测。（8）与其他肝内代谢药伍用，如：利多卡因、、三环类抗抑郁药，均应慎用。 5．与阿片类药物合用，有报道在慢性肾衰竭患者身上可产生呼吸抑制、精神混乱、定向力丧失等不良反应。对此类病人应减少阿片类制剂的用量。 6．由于本品使胃液pH值升高，与四环素合用时，可致四环素的溶解速率下降，吸收减少，作用减弱（但本品的肝药酶抑作用却可能增加四环素的血浓度）；若与阿司匹林合用，则出现相反的结果，可使阿司匹林的作用增强。 7．与酮康唑合用可干扰后者的吸收，降低其抗真菌活性，但同服一些酸性饮料可避免上述变化。 8．本品与卡托普利合用有可能引起精神症状。 9．由于本品有与氨基糖甙类抗生素相似的肌神经阻断作用，这种作用不被新斯的明所对抗，只能被氯化钙所对抗。因此，与氨基糖甙类合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。
药物过量 常见有呼吸短促或呼吸困难，以及心动过速。处理：首先清除胃肠道内尚未吸收的药物，并给予临床监护及支持疗法，出现呼吸衰竭者，立即进行人工呼吸，心动过速者可给予b肾上腺素阻滞药。
贮藏 密封保存。
包装
有效期
主要成分
通用名 西咪替丁
化学名 N'-甲基-N"-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基呱
拼音名 XIMITIDING
英文名 CIMETIDINE
CAS No. 51481-61-9
结构式
分子式 C10H16N6S
分子量 252.34
规 格 0.2g 0.4g 0.8g
西咪替丁属于哪一类
西咪替丁是一类新型药物的代表，即组织胺H2-受体拮抗剂，对胃有好处的药.本品通过竞争性抑制机制最先用于阻断组织胺对壁细胞H2-受体的作用。本品没有出现典型的抗胆碱能药理作用。研究表明，本品抑制白天和夜间基础胃酸分泌。本品也抑制由食物，组织胺，五肽胃泌素，咖啡因和胰岛素所引起的胃酸分泌。动物药理学和毒理学，体外研究表明，本品是一种特异竞争性的H2-受体拮抗剂，与儿茶酚胺β-受体，组织胺H1-受体或毒蕈碱受体无明显的相互作用。根据给药的剂量，更确切地说是根据所达到的血液浓度，本品对于人类和实验动物的药效是非常相似的。在所有的种属动物研究中，2mol/L左右的血药浓度可以抑制50%的最大胃酸分泌量。对于大鼠、狗和小鼠，口服给药的半数致死量大约为2-3g/kg，静脉给药的半数致死量为100-150mg/kg，对狗的慢性毒性实验中，给药504mg/kg后，一些动物显示出有肝脏和肾脏受损迹象。对于大鼠和狗，本品显示有抗雄激素作用。剂量水平为150-950mg/kg的药物给予大鼠12个月后，各剂量组雄性大鼠的前列腺缩小，而且在高剂量组睾丸和精囊腺缩小。剂量水平为41-504mg/kg的药物给予狗12个月之后，导致前列腺的重量减轻。研究发现本品对生殖力方面没有明显的影响。对于大鼠进行24个月的毒理研究，剂量水平为150，378和950mg/kg/天(大约为人体推荐剂量的4-24倍)，与对照组相比较，药物治疗组的良性莱迪希(Leydig)细胞瘤发生率较高，在统计学上具有显著性。在对照组和治疗组均有肿瘤发生，而且仅在老年的大鼠中其差异性才变得明显。对于狗的静脉给药研究，剂量水平为25mg/kg时可以观察到心动过速和低血压。当口服剂量为336mg/kg时出现心动过速。心得安可以预防或逆转心率的加快。对于人类，大鼠和狗，本品的药代动力学以及它的吸收、代谢和排泄基本上是相似的。人体药理学，对基础(非刺激性)胃酸分泌的作用，对十二指肠溃疡患者进行双盲，安慰剂对照研究，单剂量西咪替丁可明显的持续降低白天空腹和夜间的基础胃酸分泌，与剂量有关。抑制程度与所达到的血药水平相关，当血药水平超过0.5mg/L时，抑制程度通常可以达到80%以上。不同剂量，这种水平的持续时间也不相同，单次给药200mg剂量，4-5小时后其作用消失，300mg剂量时，7-8小时后作用消失，然而400mg剂量在8小时后仍然有作用。西咪替丁的作用不仅是由于明显地降低胃酸浓度，而且还可以使胃液分泌量减少。当达到有效血药浓度时，胃酸pH水平通常达5.0以上，这说明，在治疗过程中的大部分时间内胃蛋白酶将被灭活。对刺激性胃酸分泌的影响，我们已知西咪替丁对于正常人群和十二指肠溃疡患者因组织胺，五肽胃泌素，胰岛素，食物或咖啡因刺激所引起的胃酸分泌是一种强有力的抑制剂。当血药浓度为0.5mg/L时，到少抑制胃酸分泌的50%或50%以上，而且当血药浓度超过1.0mg/L时，胃酸抑制达80-90%。与实验餐有关的给药时间选择影响血药水平的模式，资料表明，进餐时给药可恰当地控制胃酸分泌。研究表明，每日800mg和1g剂量分别降低24小时胃内酸度的70%和72%。在这些研究中，西咪替丁对胃蛋白酶浓度的作用是不同的，但因胃液量减少的结果而致胃蛋白酶分泌总量减少。如上所述，当pH超过5时，在此期间内所有分泌的胃蛋白酶均无活性。本品明显抑制组织胺刺激所引起的内因子浓度的增加，但是不影响内因子的基础水平。在检测血清胃泌素的研究中，正如所料的，可观察到由刺激物(食物等)所引起的升高。在这些研究中，当安慰剂组和西咪替丁组胃的pH均受到控制时，而两组间胃泌素水平无明显差别。然而，如不控制胃内pH，西咪替丁组的胃泌素水平则较高。这似乎在由于西咪替丁而导致的胃内pH水平较高。西咪替丁对胃排空速度以及食管下段括约肌(LOS)压力无作用。
【药代动力学】人体药代动力学研究证明，口服西咪替丁吸收良好。使用200mg剂量进行口服吸收研究，给药后45-75分钟时间内，血药浓度平均为2.8mol/L(0.7mg/L)。给药后2小时可以从尿中回收34%的药物，给药后24小时可以回收70%的药物。静脉滴注剂量为75-117mg的3H标记西咪替丁产生血峰浓度为2.0-4.3mol/L(0.5-1.1mg/L)。西咪替丁血浆半衰期为123±12分钟。尿液放射性证明药物通过肾脏迅速排泄(2.5小时排泄60%)；70%以原形排出，还有19%以硫砜排出。西咪替丁与人体血浆蛋白结合率大约为22%。
